АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
Механизм действия антагонистов кальция — блокада медленных кальциевых каналов. В результате происходит уменьшение входа ионов кальция в клетки миокарда и гладких мышц сосудов и уменьшение скорости захвата кальция саркоплазматическим ретикулумом. Однако различные препараты из группы антагонистов кальция заметно отличаются друг от друга и действуют на разные участки кальциевых каналов в клетках сердца и сосудов.
К антагонистам кальция первого поколения относятся верапамил (изоптин), нифедипин (коринфар) и дилтиазем. Верапамил замедляет АВ-проведение, умеренно снижает сократимость миокарда и расширяет артериолы. Нифедипин действует преимущественно на сосуды — вызывает дилата- цию артериол. Дилтиазем оказывает примерно одинаковый эффект на АВ-проведение, сократимость миокарда и сосуды.
К антагонистам кальция второго поколения относятся в основном производные дигидропиридина (типа нифедипи- на): амлодипин, фелодипин, исрадипин, лацидипин, нитрендипин и др. Кроме того, антагонистами кальция второго поколения считают пролонгированные формы верапамила, дилтиазема и нифедипина.
Основным показанием для назначения антагонистов кальция является артериальная гипертония. Антагонисты кальция эффективны также при стенокардии напряжения, а при спонтанной стенокардии являются препаратами выбора. Верапамил и дилтиазем используют для лечения некоторых нарушений ритма сердца.
Препараты первого поколения являются препаратами короткого действия, поэтому их принимают 3 раза в день.
В наше время более популярно применение антагонистов кальция второго поколения, обладающих пролонгированным действием, в результате чего их можно принимать 1 раз в день. К основным пролонгированным антагонистам кальция относятся изоптин SR, дильрен, нифедипин ГИТС, фелодипин, иерадипин и амлодипин. Амлодипин нередко называют антагонистом кальция третьего поколения.
Антагонисты кальция хорошо переносятся. Побочные явления наблюдаются сравнительно редко, примерно у 10 % больных. Чаще всего отмечается покраснение кожи лица и ощущение тепла, иногда появляется небольшая отечность ступней и голеней. На фоне приема верапамила нередко возникают запоры.
Показания для назначения антагонистов кальция:
Артериальная гипертония;
Стенокардия напряжения;
Спонтанная стенокардия;
Нарушения ритма сердца (верапамил и дилтиазем).
Противопоказанием для применения антагонистов кальция является гипотония; верапамил и дилтиазем противопоказаны также при сердечной недостаточности и. атриовентрикулярных блокадах.