Клонидин является агонистом центральных пресинаптических альфа-2-адренорецепторов и имидазолиновых рецепторов ядер солитарного тракта.
При внутривенном введении оказывает краткосрочный прессорный эффект,за счет стимуляции периферических альфа-1-адренорецепторов.
Основные центральные эффекты,связанные со стимуляцией альфа-2-адренорецепторов:
-симпатиколизис(брадикардия и гипотензия).
-седация(стимуляция альфа-2 рецепторов тормозных нейронов ретикулярной формации).
-анальгезия(супраспинальная).За счет стимуляции выброса эндогенных эндорфинов.
1.ЦЕНТРАЛЬНЫМ,СПЕЦИФИЧЕСКИМ АНТАГОНИСТОМ КЛОНИДИНА ЯВЛЯЕТСЯ АЛЬФА-2-АДРЕНОБЛОКАТОР-ЙОХИМБИН(в качестве антидота проходит клинические испытания).
2.Налоксон(антагонист опиодных рецепторов),лишь частично устраняет центральный депримирующий эффект(возможно,за счет устранения влияния эндогенных эндорфинов).
3.Атропин(М-холиноблокатор)-устраняет один из главных(центральных) побочных эффектов-брадикардию(периферическое действие).
4.Метоклопрамид-антагонист дофаминовых D-2 и серотониновых 5-НТ3 рецепторов.В руководствах по детской анестезиологии,рассматривается как функциональный антагонист,причем эффективный.Молекулярные точки приложения мне не известны,собственно как и вразумительная,зарубежная информация по этому поводу.